Ксеникал, 120 мг, капсулы , 84 шт. купить по цене от 2960 руб в Самаре, заказать с доставкой в аптеку , инструкция по применению , отзывы , аналоги , Roche

ксеникал как принимать для похудения

Ксеникал, 120 мг, капсулы , 84 шт.

Фотография упаковки Ксеникала.

21 блистер, в бумажных упаковках по 1, 2 или 4 блистера.

Описание.

Капсулы: твердые желатиноподобные. капсулы № 1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется штамп «Xenical 120», на крышке — «ROCHE», черного цвета.

Содержимое капсул Гранулы: белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика.

Ксеникал — специфический ингибитор липазы желудочно-кишечного тракта длительного действия. Его терапевтическое действие происходит в просвете желудка и тонкой кишки и заключается в образовании ковалентных связей с сериновым активным участком желудочной и панкреатической липазы. Таким образом, инактивированный фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры в виде триглицеридов до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не усваиваются, что приводит к снижению потребления калорий и потере веса. Таким образом, терапевтический эффект препарата происходит без всасывания в системное кровообращение.

Судя по результатам определения содержания жира в фекалиях, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После прекращения приема препарата содержание жира в фекалиях обычно возвращается к уровню до лечения в течение 48-72 часов.

Фармакокинетика.

У добровольцев с нормальным весом и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через восемь часов после перорального приема препарата неизмененный орлистат не обнаруживается в плазме крови. Это означает, что его концентрация находится ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, неизмененный орлистат в плазме крови обнаруживался лишь в редких случаях после приема терапевтических доз, и его концентрация была очень низкой (

Назначение.

Препарат очень плохо всасывается, поэтому определить его распределенное количество не представляется возможным. In vitro более 99% орлистата связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). Небольшое количество орлистата может проникать в эритроциты.

Судя по данным, полученным в исследованиях на животных, орлистат метаболизируется в основном в стенке кишечника. Исследование на пациентах с ожирением показало, что около 42% минимальной части препарата, подвергающейся системной абсорбции, представлено двумя основными метаболитами — М1 (тетрамерное гидролизованное лактонное кольцо) и М3 (М1 с деформированным остатком N-формиллейцина). (см. ниже).

Молекулы M1 и M3 имеют открытые кольца бета-молочной кислоты и являются очень слабыми липазами (в 1000 и 2500 раз слабее, чем Орлистат, соответственно). Учитывая такое слабое ингибирование и низкие концентрации в плазме (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты считаются фармакологически неактивными.

Исследования, проведенные на людях с нормальной и избыточной массой тела, показывают, что основным путем элиминации является выведение неабсорбированных препаратов с фекалиями. Примерно 97% принятых доз выводилось с фекалиями, причем 83% — в виде неизмененного ауристата.

Общая почечная экскреция всех веществ, связанных с ауринстатом, составляет менее 2% от введенной дозы. Время полного выведения препарата из организма (с калом и мочой) составляет 3-5 дней. Соотношение выведения орлистата из организма добровольцев с нормальной массой тела оказалось одинаковым; как орлистат, так и метаболиты M1 и M3 могут выводиться с желчью.

Фармакокинетика в отдельных клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и M3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одних и тех же препаратов. Суточная экскреция жиров составляла 27% от диетического потребления при терапии орлистатом и 7% при приеме плацебо.

Ксеникал: признаки.

Долгосрочное лечение пациентов с ожирением или избыточной массой тела, в том числе с факторами риска, связанными с ожирением, и в сочетании с умеренно гипогликемической диетой,

В сочетании с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипотермической диетой у пациентов с избыточной массой тела или ожирением, страдающих диабетом 2 типа.

Способ применения и дозы

Перорально, взрослым — по 1 капсуле (120 мг) с каждым основным приемом пищи (после обеда или в течение не менее 1 часа). Если прием пищи или диета не содержат жиров, препарат также можно не принимать.

Увеличение дозы Ауристата сверх рекомендованной (120 мг три раза в день) не усиливает его терапевтический эффект.

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Корректировка дозы не требуется при нарушении функции печени или почек.

Безопасность и эффективность Ксеникала у детей младше 18 лет не подтверждена документально.

Применение во время беременности и кормления грудью.

Препараты класса B.

Тератогенные и фетальные токсические эффекты этого препарата не наблюдались в исследованиях репродуктивной токсичности на животных. Если тератогенные эффекты не наблюдаются у животных, то аналогичные эффекты не ожидаются и у людей. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным женщинам.

Выделение орлистата в грудное молоко не изучалось, поэтому его не следует принимать в период лактации.

Ксеникал: Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату или другим компонентам, входящим в его состав в капсуле ;

Хронический синдром мальабсорбции,

Ксеникал: побочные эффекты

Неблагоприятные реакции на орлистат возникают в основном со стороны желудочно-кишечного тракта и обусловлены фармакологическими эффектами, препятствующими всасыванию пищевых жиров. Очень часто наблюдались такие явления, как жирные выделения из прямой кишки, метеоризм с некоторым количеством выделений, срочная дефекация, жирный стул, учащение дефекации, водянистый стул, метеоризм, боль в животе или дискомфорт.

Их частота возрастает по мере увеличения содержания жиров в рационе. Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения желудочно-кишечных расстройств и обучены тому, как с ними справиться путем более тщательного соблюдения диеты, особенно в отношении количества жиров в рационе. Использование низкожировой диеты снижает вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, отмечаемые побочные эффекты носят легкий и временный характер. Они проявляются на ранних стадиях лечения (в течение первых трех месяцев), и у большинства пациентов наблюдалась только одна такая реакция.

При лечении Ксеникалом часто встречаются следующие побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, дистензия живота, повреждение зубов, повреждение десен.

Также сообщалось об очень частых головных болях, инфекциях верхних дыхательных путей, инфекциях нижних дыхательных путей, характерных для гриппа, инфекциях мочевыводящих путей, дисменорее, беспокойстве и слабости.

Сообщалось о редких случаях аллергических реакций, основными клиническими проявлениями которых являются зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

В очень редких случаях отмечались пиогенная сыпь, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы и, возможно, тяжелые единичные случаи гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологический механизм возникновения не установлены).

При одновременном приеме Ксеникала и антикоагулянтов были зарегистрированы случаи снижения протромбина и повышения МНО.

Сообщалось о случаях ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и желчнокаменной болезни (частота неизвестна).

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >Гипогликемия (которая может возникнуть в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота наблюдались у 2% и ≥ 1% по сравнению с плацебо.

Передозировка.

В клинических исследованиях у людей с нормальным весом и пациентов с ожирением однократный прием 800 мг или многократный прием 400 мг три раза в день в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными эффектами. Другие опыты включают. применения Прием орлистата 240 мг три раза в день в течение шести месяцев пациентами с ожирением не был связан со значительным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: в случае передозировки не было зарегистрировано никаких побочных эффектов, которые отличались бы от тех, что наблюдались при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случаях тяжелой передозировки препаратом Зеникал рекомендуется круглосуточное наблюдение за состоянием пациента.

Согласно исследованиям на людях и животных, системные эффекты, возможно, обусловленные ингибирующими липазу свойствами орлистата, должны быть быстро купированы.

Взаимодействия.

Амитриптилин, аторвастатин, бигуаниды, дигоксин, фибраты, флуоксетин, лозартан, фенитоин, пероральные контрацептивы, фентермин, правастатин, варфарин, нифедипин GITS (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипин пролонгированного высвобождения, сибутрамин или алкоголь (по данным исследований лекарственного взаимодействия исследований). Однако при одновременном приеме с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать показатели INR.

При одновременном приеме с Ксеникалом наблюдалось снижение всасывания витаминов A, D, E, K и β-каротина. Если рекомендуется прием поливитаминов, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема Ксеникала или перед сном.

Поскольку при одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина наблюдалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала рекомендуется чаще измерять концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Во время лечения Ксеникалом системная экспозиция амиодарона и децетиламиодарона снижается (на 25-30%), но из-за сложной фармакокинетики амиодарона клиническое значение этого явления неясно. Дополнение длительной терапии амиодароном Ксеникалом может привести к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

В связи с отсутствием данных фармакокинетических исследований следует избегать одновременного приема Ксеникала и акорбозы.

Особые указания.

Ксеникал эффективен для долгосрочного контроля веса (снижение веса и поддержание его на новом уровне, предотвращение повторного набора веса). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, связанных с ожирением, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа (T2DM), глюкозу, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, нарушения толерантности к жиру.

При применении в комбинации с гипогликемическими средствами, такими как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин, у пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м 2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2), страдающих диабетом 2 типа и A При использовании в сочетании с А умеренно гипотермическая диета еще больше улучшает компенсацию углеводного обмена.

В большинстве исследований концентрация витаминов A, D, E, K и B-каротина оставалась в пределах нормы в течение двух полных курсов лечения Орлистатом. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ могут быть назначены поливитамины.

Пациенты должны получать сбалансированную, умеренно гипотермическую диету, содержащую не более 30 % питательной ценности в виде жиров. Рекомендуется диета, богатая фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков должно быть распределено между тремя основными компонентами рациона.

Если принимать Ксеникал на фоне богатой жирами диеты, это может увеличить вероятность нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (например, 2000 ккал/сутки, из которых более 30% находится в виде жиров, что соответствует примерно 67 г (жира). Суточное потребление жиров должно быть разделено на три основных приема пищи. При приеме Ксеникала с очень богатой жирами пищей повышается вероятность развития желудочно-кишечных реакций.

У пациентов с диабетом 2 типа снижение веса во время лечения Ксеникалом может улучшить компенсацию углеводного обмена и позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.

Оцените статью